结构式
　　　　

CAS: 123171-59-5
分子式: C19H25ClN6O5S2.HCl.H2O
分子量: 571.49

中文名称: 头孢吡肟盐酸盐
　　　　  氨噻肟酸苯并三唑酯(活性氧酯)

英文名称: 1-[(2)-2-(2-Aminothiazol-yl)-2-methoxyminoacetyl] benzotriazol

制备: 　常温下(15～25℃)把171g异辛酸钠(1.03mol)溶于900mL水和200mL丙酮中，有效搅拌下分批加入300g硫酸头孢吡肟(0.52mol，重量按无水物计)，形成流动性良好的浆状体系。10分钟后加入1600mL丙酮和适量活性炭，搅拌30分钟。离心或抽滤分离出固体。用丙酮-水2∶1(v/v)混合溶液500mL洗涤滤饼，合并滤液。搅拌下往滤液中加入18％HCl至pH1.0～1.5。然后1小时内加入8L丙酮。体系再降温至5～10℃，继续搅拌1小时。抽滤。滤饼用丙酮洗涤，40℃下真空干燥，得约270g白色结晶性粉末。纯度99.7％，含水量为3.8％(K-F法)，丙酮残留0.25％。产品是头孢吡肟二氯化氢盐一水合物，即头孢吡肟盐酸盐。所有质量指标符合美国药典要求。

质量标准
外观 白色或类白色结晶粉末
含量 ≥81%(按无水和无盐酸物计算) (HPLC)
纯度 >98% (HPLC)
水分 ≤4.5%

用途: 头孢舍利中间体。

　　　本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。

　　　临床上用于治疗严重感染。头孢吡肟盐酸盐是在弱酸性条件下沉淀钠盐，有效避免了头孢吡肟碱性条件下分解和颜色加深的问题，提高了产品质量。