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奥美沙坦

非售品
CAS:144689-24-7
分子式:C24H26N6O3
分子量:446.5

结构式
   

CAS: 144689-24-7
分子式: C24H26N6O3
分子量: 446.5

中文名称: 奥美沙坦

英文名称: Olmesartan

制备: 碳酸钾溶于二甲基乙酰胺,在60℃和搅拌下,滴加含4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯和4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴的二甲基乙酰胺溶液,加毕搅拌3.5h。加入乙酸乙酯,分出乙酸乙酯层,用水洗,干燥。过滤,减压浓缩,剩余物硅胶柱层析,得4-(1-羟基-l-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。将其和75%乙酸水溶液一起在60℃搅拌1h后,减压浓缩,剩余物溶于甲苯,再减压浓缩,再进行1次以除去水和乙酸。剩余物用硅胶柱层析,得产物。
 
用途:  奥美沙坦酯具有优异的降压作用。7项与安慰剂对照的临床研究显示,奥美沙坦酯具有强效的降压作用,每天5mg、20mg和40mg的用药剂量,可分别降低坐位收缩压12.4mmHg、15.1mmHg 和17.6 mmHg;降低坐位舒张压9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。