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胺碘酮

非售品
CAS:1951-25-3
分子式:C25H29I2NO3
分子量:

结构式
   

CAS: 1951-25-3
分子式: C25H29I2NO3
分子量: 645.23
 
中文名称: 乙胺碘呋酮
                      胺碘酮
                      安律酮
 
英文名称: Amiodarone

性质描述:  其盐酸盐[19744-82-4]为白色至微带黄白色结晶性粉末。熔点156℃。几乎不溶于水,易溶于氯仿,溶于乙醇,微溶于丙酮。无臭,无味。

生产方法: 以邻羟基苯甲醛为原料,与1-溴戊酮-2一环合,用水合肼还原,与对甲氧苯甲酰氯缩合,然后水解,碘化,与二乙氨基氯乙烷醚化而得。文献报道的一种醚化操作如下:取135g2-丁基-3(3,5-二碘-4-羟基苯甲酰基)苯并呋喃溶于600ml碳酸乙酯中,以5.7g金属钠制成的甲醇钠的甲醇溶液处理。然后将由51.6gβ-二乙氨基乙基氯盐酸盐于碳酸乙酯中制得的β-二乙氨基乙基氯加入上述钠盐的悬浮液中,混合物加热至温度约90℃并保温约2h,冷却放置过夜,在此期间使氯化钠沉淀完全。含乙胺碘呋喃酮的反应液经纯化、成盐、即得盐酸乙胺碘呋酮。

用途: 该品为抗心律失常药物。用于各种房性和室性心律失常(包括严重充血性心力衰竭和急性心肌梗塞并发的心律失常);对服用其他抗心律失常药物无效的病人,服用该品则有明显的效果。该品也可用于冠心病、心绞痛和胸闷的治疗。该品安全范围较其抗心律失常药为大。小鼠静脉注射LD50为160mg/kg,小鼠口服LD50为50g/kg。因此该品以口服治疗时属无毒药物。常见的不良反应有恶心、呕吐、便秘、心动过缓和皮疹等。