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马来酸桂哌齐特文献

非售品
CAS:26328-04-1
分子式:C22H31N3O5·C4H4O4
分子量:533.58

心血管疾病:通过有创性的导管检查观察马来酸桂哌齐特对急性心肌梗死(AMI)并充血性心力衰竭患者(CHF)的血流动力学效应,45例AMI并CHF患者分为2组(治疗组25例、对照组20例)。用Swan-Ganz导管检测应用马来酸桂哌齐特前、后的血流动力学变化,在急诊经皮冠状动脉介入术后2h静脉滴注马来酸桂哌齐特,结论为马来酸桂哌齐特对AMI并CHF患者的血流动力学有改善作用;用马来酸桂哌齐特320mg/d对30例稳定型劳力性心绞痛患者治疗3wk,终末作运动试验和动态心电图复查,并与同等选择条件的安慰剂组作对比观察,结果显示,马来酸桂哌齐特可在一定程度上降低血压,明显减少心绞痛发作频率,提高患者对运动的耐受性;观察90例心脑血管病患者应用克林澳后的治疗效果,治疗组46例,对照组44例,治疗方法为2组入院后均用抗凝剂、硝酸盐类等口服药,治疗组再用克林澳240mg加入10%葡萄糖250mL中静脉滴注,1次/d,14d为一个疗程,对照组则用葛根素0.4g加入10%葡萄糖250mL中静脉滴注,1次/d,连用14d,结果治疗组对心绞痛缓解总有效率达93%,对头晕、头痛、记忆力下降患者总有效率达90%;用克林澳治疗糖尿病合并心绞痛,表明每日静脉滴注克林澳320mg可以明显改善患者的血流动力学,增加运动耐受性,降低心绞痛发作次数。


神经内科:用马来酸桂哌齐特注射液治疗急性脑梗死,其中治疗组22例,给予320mg克林澳,加入5%葡萄糖或0.9%氯化钠500mL中静脉滴注,每日1次,连用14d,对照组23例,给予丹参灭菌粉末400mg,治疗期间2组均不用钙离子拮抗药及其它脑血管扩张剂、脑代谢改善药,结果表明克林澳治疗组总有效率达90.9%,对照组总有效率为82.5%,2组比较治疗组优于对照组;观察马来酸桂哌齐特治疗急性脑梗死的临床疗效及对血液流变学的影响,用马来酸桂哌齐特注射液为治疗组(36例),灯盏细辛注射液为对照组(34例),结果表明马来酸桂哌齐特治疗急性脑梗死有显著疗效,并通过降低血黏度而预防脑梗死的发生和发展;用克林澳治疗脑梗死63例,观察到克林澳对急性脑梗死患者的神经功能恢复有很好的疗效,总显效率为87.3%,在用药时间上24h以内用药的患者总显效率为90.5%,而12h以内用药的患者总显效率达100%,提示早期应用克林澳对患者具有满意的临床疗效。马来酸桂哌齐特在缺血性脑血管病中还具有其他作用,应用马来酸桂哌齐特240mg/d(连用10d),治疗60例缺血性脑血管病,观察患者的认知功能,有良好的效果。


神经外科:应用马来酸桂哌齐特注射液治疗30例急性中重型颅脑损伤。治疗组给予马来酸桂哌齐特160mg加入5%葡萄糖注射液500mL,1次/d,静脉滴注,连用10d,对照组常规给予脱水、激素等相应处理,结果治疗组与对照组比较,10d内转清醒率、经颅多普勒超声示脑血管痉挛,伤后10dCT示伤灶脑水肿体积及预后良好率均有显著性差异,表明马来酸桂哌齐特能改善急性中重型颅脑损伤后脑血管痉挛,减轻伤灶脑水肿体积,提高患者的清醒率和预后良好率;将40例急性颅脑损伤患者随机分为马来酸桂哌齐特治疗组和胞二磷胆碱对照组,每组20例,根据意识觉醒时间、格拉斯哥昏迷(GCS)评分、TCD监测脑血流、脑脊液测压、脑水肿情况以及格拉斯哥预后(GOS)评分等,比较2组患者病情恢复情况,结果显示与胞二磷胆碱对照组相比,马来酸桂哌齐特能有效缩短患者意识觉醒时间,用药后10d内患者转清醒率明显提高,2组GCS评分相比具有明显统计学差异,治疗结束后,随访3mo,GOS评估结果显示马来酸桂哌齐特治疗组患者致残率及死亡率明显降低,患者生活质量有较大改善,95%患者可以生活自理,能正常工作,癫痫及其他不良事件发生率低,并显示在脑外伤康复过程中,早期应用马来酸桂哌齐特可及时缓解CVS,减轻脑水肿程度,保证脑细胞功能尽快恢复。


糖尿病及外周血管病:用克林澳治疗糖尿病及外周血管病变,方法为治疗组70例用克林澳160mg加入0.9%氯化钠250mL中静脉滴注,对照组72例用川芎嗪160mg加入0.9%氯化钠500mL中静脉滴注,均每日1次,2wk为一个疗程,结果治疗组总有效率为97.1%,对照组总有效率为77.8%,显效率有显著性差异;通过临床观察马来酸桂哌齐特治疗糖尿病神经病变的疗效,得出结论马来酸桂哌齐特能改善糖尿病神经病变的病情,其方法为病例选择为诊断明确的2型糖尿病并神经病变患者30例,给予320mg马来酸桂哌齐特加0.9%氯化钠100~250mL中静脉滴注,1次/d,14d为一个疗程,用药后患者的自觉症状和体症及神经传导速度均有明显改善。


耳鼻喉科:应用马来酸桂哌齐特注射液治疗突发性耳聋患者60例,其中治疗组马来酸桂派齐特320mg加入0.9%氯化钠注射液300mL中静脉滴注,同时辅以吸氧及地塞米松15mg静脉滴注,3d后逐渐减量,1次/d,10d为一个疗程;对照组给予低分子右旋糖酐500mL、复方丹参注射液16mL静脉滴注,吸氧时间和流量以及地塞米松用量均同治疗组,1次/d,10d为一个疗程,结果表明马来酸桂哌齐特对突发性耳聋的疗效明显优于对照组,对伴有眩晕、耳鸣的患者经该药治疗后,眩晕、耳鸣多能好转。将豚鼠分为马来酸桂哌齐特组、生理盐水组,分别注射后15min行白噪声,暴露60min/d,连续9d,并在暴露后不同时间(1、3、5、7、9d)分别测试听脑干反应,并用扫描电镜观察耳蜗毛细胞的结构变化,结果显示:

1)生理盐水组耳蜗内、外毛细胞均有听毛紊乱、融合及损失,马来酸桂哌齐特组耳蜗病变比生理盐水组轻,听毛仅有轻微倾倒、融合现象;

2)无论任何时段马来酸桂哌齐特组豚鼠听脑干反应阀移小于生理盐水组;

3)马来酸桂哌齐特组豚鼠在噪声暴露后第7天听脑干反应阈值已接近正常((9.18±3.47)、(6.93±3.24)dB,P>0.05),而生理盐水组豚鼠在噪声暴露后第9天听脑干反应阈值与正常组相比仍有显著性差异((16.84±3.78)、(7.82±3.01)dB,P<0.05),结论马来酸桂哌齐特能够减轻噪声对耳蜗毛细胞的损害,对噪声性听力损伤具有明显的保护作用。


眼科:对30例(30只眼)视网膜脱离行巩膜扣带术后给予马来酸桂哌齐特治疗,观察其对术后早期眼的血供效果。治疗组静脉滴注马来酸桂哌齐特160mg/d-1,共14d;对照组静脉滴注5%葡萄糖注射液250mg/d,共14d,分别于用药前后应用彩色多普勒成像(CDI)准确获取患者的眼动脉(OA)、视网膜中央动脉(CRA)的收缩期峰值流速(Vmax)、舒张末期流速(Vmin)及阻力指数(RI)。结果显示治疗组与对照组比较,治疗组的OA的Vmax增加,RI降低;CRA的RI降低,表明马来酸桂哌齐特可在一定程度上改善巩膜扣带术后眼的血供。


其他:研究表明使用克林澳治疗脊髓损伤手术患者具有较好的保护脊髓神经组织、减轻水肿、提高脊髓供血的作用。将克林澳用于血管吻合术后患者也取得了术后血管危象发生少、肢体存活率高、功能恢复良好的满意效果,但因研究病例数较少,未见相关报道,尚需进一步深入研究。