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普罗雌烯

非售品
CAS:39219-28-8
分子式:C22H32O2
分子量:328.49

结构式
            


CAS:39219-28-8
分子式:C22H32O2
分子量:328.49

中文名称:普罗雌烯
                 氯底酚胺
                 舒经劳
                 甲丙雌二醚
                 普罗雌醚

英文名称:Promestriene

生产工艺:以雌二醇为原料,利用Williamson合成法制备雌二醇丙基醚,然后以氢化钠为碱性催化剂,碘甲烷为甲基化试剂制备普罗雌烯。

用途:普罗雌烯(Promestriene)是一种局部雌激素补充剂,由摩纳哥达力美药厂(于1999年被美国默克公司全资收购)研制开发,1977获美国专利批准,其制剂主要有1975年在法国上市的更宝(Colpotrophine)和1978年在法国上市的可宝净(Delipoderm)。普罗雌烯、更宝芬(普罗雌烯软胶囊和霜)及可宝净(氯喹那多/普罗雌烯阴道片)已被马丁代尔药品手册收集,在国外40多个国家已临床使用40余年,目前在许多国家仍成为治疗阴道感染和萎缩性阴道炎的一线药物,临床实践表明其安全有效,病人耐受性良好。普罗雌烯是一种特殊的雌二醇二醚,特殊的分子结构使其在原位上发生生物学效应,无须经过代谢来发挥作用,生物半衰期<24h。因此阴道给药,药物直接作用于阴道黏膜,不被黏膜组织吸收,雌激素在体内没有蓄积,特别是在远离阴道的雌激素敏感器官。

   临床观察更进一步指出,局部使用普罗雌烯,对血浆性激素结合蛋白(SHBG)、雌酮(E1)、雌二醇(E2)、雌三醇(E3)、LH、FSH没有影响,可以有效地预防和治疗萎缩性道炎,具有严格的局部雌激素作用。与其他药物相比,普罗雌烯的优点在于几乎不通过阴道吸收,因此能够有效避免长期通过阴道局部雌激素补充所带来的全身性风险,不良反应较少,而且程度较轻没有全身效应,副反应轻,安全性高,绝大多数患者乐于接受,不失为目前治疗萎缩性阴道炎良好选择,尤其是那些患有雌激素依赖性疾病患者。