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胍乙啶用途

非售品
CAS:55-65-2
分子式:C10H22N4
分子量:

胍乙啶的功效与作用

【背景】[1][2]

   胍乙啶为强降压药。作用于肾上腺素能神经末梢,有膜稳定作用,防止肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素(NA),并阻止细胞膜对NA的摄取,继而进入囊泡,部分取代NA的储存,促进NA的释放。胍乙啶影响肾上腺素能神经末梢NA的释放、摄取和储存等,最后产生交感神经末梢的完全阻断,引起比利血平更强的降压效力。在正常情况下,立位或运动时,通过反射引起外周阻力增加,进行自身调节,服用胍乙啶后,此种反射消失或明显降低,静脉张力下降而出现立位低血压,此种现象在清晨最明显。 胍乙啶引起的血压下降是由于静脉回流减少,心排出量减少和外周血管阻力降低。在开始用药时,脑和肾血流量以及肾小球滤过率减小,长期服药后可恢复到原水平。血压下降的同时出现心率变慢,心肌收缩力减弱。

  胍乙啶硫酸盐作抗高血压药用,口服后起效较慢,3~4天降压作用始达高峰,作用强大而持久。降压时伴心率减慢,心输出量减少与脉压减小。大剂量静脉注射,开始排出较多的去甲肾上腺素并阻止囊泡再吸收, 致血压上升。慢性给药开始因递质不能释放而降压。长期用药代替递质贮于囊泡并释放递质,再则阻止递质摄取与合成,使递质耗竭,血压持久下降。此外还有直接扩张血管作用。呱乙啶既不释放也不排空肾上腺髓质的儿茶酚胺。不易透过血脑屏障,故无中枢镇静作用。

【药理作用】[3]

 胍乙啶为肾上腺素能神经阻滞剂。其作用是抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放,并耗竭去甲肾上腺素的贮存,因而当肾上腺素能神经冲动达到末梢时,不再有足量的介质进行传递,使交感神经活动降低,血压下降。降压作用强而持久,但无中枢安定作用。

【药代动力学[3]

 胍乙啶口服吸收率为3%~50%。口服显效时间2~3日,持续时间 7~14日。约50%在肝脏代谢,约50%原形自尿中排出,半衰期 5~10日。

【适应症[3]

胍乙啶用于中度和重度舒张压高的高血压。胍乙啶不用作第一线降压药,常在其他降压药治疗疗效差时采用。现已很少用。

【规格】[4]

片剂:10 mg,25 mg。注射剂:10 mg

【用法用量】[3]

口服:开始每日10mg,以后视病情每隔5~7 日递增10mg,分次服用,递增至每次10~25mg,每日2次。维持量为每次25~50mg,每日1次。

肌注:在高血压急症时,每次10~20 mg,可使血压在30分钟内下降。

【不良反应】[3]

体位性低血压最常见,其他有下肢浮肿、口干、乏力、眩晕、心动过缓、腹泻、恶心、呕吐、鼻塞等,减量后可减轻。

【药物相互作用】[3]

1. 胍乙啶不得与单胺氧化酶抑制剂如优降宁等合用。

2. 胍乙啶与肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱、阿拉明、去氧肾上腺素、甲氧明等合用,可使血压骤升,甚至导致脑血管意外。

3. 胍乙啶与普萘洛尔合用,对心脏有协同抑制作用。

4. 胍乙啶与丙咪嗪合用,能拮抗胍乙啶作用,逆转其降压效应。

5. 胍乙啶与利血平合用,可加重其副作用。

6. 胍乙啶与乙醇合用,扩血管作用加强,易发生体位性低血压。

【注意事项】[3]

1.对充血性心衰、高血压危象及嗜铬细胞瘤的患者禁用,溃疡病、支气管哮喘、胆石症患者禁用或慎用,严重脑、心、肾功能受损患者及糖尿病患者慎用。

2. 由于胍乙啶吸收量个体差异较大(3%~50%),最好个体化用药。用药时宜从小剂量开始,视临床反应逐渐加量,并警惕体位性低血压的产生。

【制备】[5]

胍乙啶可由环庚酮为原料制得:


【参考资料】

[1] 中国医学百科全书·十八 药物学与药理学

[2] 彭响亮.一种胍乙啶硫酸盐药物中间体环庚酮的合成方法. CN201510981632.5,申请日2015-12-23

[3] 实用药物手册

[4] 全科医生药物手册

[5] 化学词典