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邻氟苯乙酮

规格:99%
包装:25kg/桶
最小购量:1kg
CAS:445-27-2
分子式:C8H7FO
分子量:138.14

结构式
             

CAS: 445-27-2
分子式:C8H7FO
分子量:138.14
 
中文名称: 邻氟苯乙酮
                     2'-氟苯乙酮
                     2-氟苯乙酮

英文名称: 2'-fluoroacetophenone
 
性状描述: 无色透明至浅黄色或浅绿色液体,沸点为187-189℃,密度1.137 g/mL(20℃),折光率n20/D 1.507
 
用途: 可用作起始原料合成富马酸沃诺拉赞。富马酸沃诺拉赞(Vonoprazan Fumarate、Takecab),是由日本武田制药公司开发的钾离子竞争性酸阻滞剂,用于治疗糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除等。

合成步骤:
(1)以2'-氟苯乙酮(化合物Ⅱ)为起始原料,以乙醇为溶剂,与烯丙基胺(化合物Ⅲ)进行缩合,得到化合物Ⅳ;
(2)化合物Ⅳ在铜催化剂的催化下,在提供配体的情况下,进行关环反应,得到化合物Ⅴ;
(3)化合物Ⅴ与吡啶-3-磺酰氯(化合物Ⅵ)进行磺酰胺化反应,生成化合物Ⅶ;
(4)化合物Ⅶ利用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)进行溴代反应,生成化合物Ⅷ;
(5)化合物Ⅷ在催化剂和碱的作用下与一甲胺盐酸盐进行胺化反应,得到沃诺拉赞碱(化合物Ⅸ);
(6)沃诺拉赞碱在溶剂中与富马酸成盐,得到富马酸沃诺拉赞(化合物Ⅰ)。

参考文献:
1 富马酸沃诺拉赞的合成工艺 余倩盈; 刘育; 姚凯; 李建其; 王冠 中国医药工业杂志 2016-11-17 09:29 期刊
2 D/L邻氟扁桃酸的合成研究 刘飞孟; 林原斌; 陈红飙 有机氟工业 2004-03-30 期刊
3 依利色林合成工艺研究及其顺反异构体的分离 颜永金 天津大学 2008-06-01 硕士
4 核磁共振仪用于教学实验的探索 毛秋平; 梁向晖; 钟伟强 广州化工 2015-04-08 期刊
5 富马酸依利色林的合成 张越; 李玲; 罗振福; 乌恩 中国医药工业杂志 2010-02-10 期刊