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土木香内酯文献

非售品
CAS:546-43-0
分子式:C3H5NO2
分子量:87.08

土木香内酯文献

【对多发性骨髓瘤RPMI-8226细胞增殖、凋亡的影响】[2]使用浓度为1、2.5、5、7.5及10μmol/L的土木香内酯处理RPMI-8226细胞48h,应用CCK-8检测细胞活力,并计算其半数抑制浓度(IC50)值;使用浓度为2.5,5及7.5μmol/L的土木香内酯处理RPMI-8226细胞48h后,应用AnnexinV/PI双标记法分析细胞凋亡;Westernblo方法检测呈切割的caspase-3及ERK信号通路的变化;裸鼠荷瘤并给予土木香内酯以进一步验证其对多发性骨髓瘤细胞的促凋亡作用。

  发现土木香内酯可抑制RPMI-8226细胞活力,并呈现剂量依赖效应(r=-0.9784,P=0.0007);RPMI-8226细胞48h的IC50为4.32±0.15μmol/L;流式细胞术分析凋亡结果显示,随着土木香内酯浓度的增高,细胞早期凋亡率显著增加(r=0.9601,P<0.05);Westernblot结果显示,土木香内酯处理RPMI-8226细胞后,活化了caspase-3,降低ERK磷酸化水平;体内结果显示,给药组小鼠瘤体积明显小于对照组(P<0.05);免疫组织化学检测结果显示,与对照组相比,实验组瘤内细胞核增殖相关抗原Ki67及p-ERK的水平降低。结论:土木香内酯可有效地抑制多发性骨髓瘤RPMI-8226细胞增殖并促进其凋亡,其机制可能是通过抑制ERK信号通路的活性,抑制裸鼠皮下多发性骨髓瘤的生长。

   已有研究发现,土木香内酯具有多种抗肿瘤的效果。本研究选择多发性骨髓瘤RPMI-8226细胞作为研究对象,通过体外和体内两方面研究土木香内酯对多发性骨髓瘤的抗肿瘤作用。首先应用CCK-8检测土木香内酯对RPMI-8226细胞的杀伤作用,发现其可以显著的抑制骨髓瘤的细胞活性,48hIC50为4.32±0.15μmol/L。此前,Mi等报道人正常干细胞株L02对土木香内酯较不敏感,其IC50约为31.34μg/ml(133.75μmol/L)。由此可见,土木香内酯对正常细胞杀伤力较低,而在较低的浓度下对骨髓瘤细胞杀伤效果明显。进一步的流式细胞术检测土木香内酯处理骨髓瘤细胞后发现,土木香内酯通过诱导细胞凋亡发挥抗骨髓瘤的作用。