丁炔二酸二甲酯合成9aH喹嗪类化合物

9aH-喹嗪类化合物的合成、表征和乙酰胆碱酯酶抑制作用初步研究

黄计军，潘文龙，肖启桃，冯明昊，万一千，马 林，宋化灿
(中山大学化学与化学工程学院，广东广州510275)

摘 要：以丁炔_二酸二甲酯分别与吡啶、喹啉或异喹啉等化合物反应合成了一系列9al-喹嗪类化合物，用HNMR、CNMR、MS、IR和元素分析方法确认了该类化合物的结构，初步考察r该类化合物对乙酰胆碱酯酶(AchE)的作用，发现化合物9aH-喹嗪-l,2,3,4-四羧酸甲酯(1)，4aH-吡啶并[1,2-a]喹啉-l,2,3,4-四羧酸甲酯(6)和1O-乙酰氧基-4aH-吡啶并[1,2-a]喹啉-l,2,3,4-四羧酸甲酯(7)对乙酰胆碱酯酶表现出较好的抑制作用，Icso分别达到28.37，27.76，25.46 umol／L。

关键词：喹嗪；丁炔二酸二甲酯；乙酰胆碱酯酶

中图分类号：O621．3；Q55 文献标识码：A 文章编号：0529 6579(2006)03-0050-04

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